Makrolid-Antibiotika sind Antibiotika, bestehend aus 12-16 Kohlenstoff-Skelett von Makrolid Teil und 1-3 Aminozucker, 14, 15 und 16 metacyclic Ringe stellen die Anzahl der Kohlenstoffe in der Makrolid-Skelett, 14, 15 und 16 metacyclic Derivate sind vor allem das Medikament Struktur ist anders, natürlich gibt es auch eine gewisse Beziehung mit den antibakteriellen Eigenschaften des Medikaments.

Einstufung:

1. 14 Metazyklika: z. B. Erythromycin, Roxithromycin, Clarithromycin, Diamycin.

2, $15 Ring: Azithromycin.

3. 16 $-Ring: z. B. Guillamycin, Madecassicin, Spiramycin, Crossamycin, Rotamycin.

Merkmale von Makrolid-Antibiotika:

1. wirkt, indem es die Synthese bakterieller Proteine behindert.

(2) Es hat eine starke antibakterielle Wirkung auf G+-Bakterien und eine antibakterielle Wirkung auf bestimmte G-Kokken, Mykoplasmen, Chlamydien und die Legionärskrankheit. Wirksam gegen Penicillin-resistenten Staphylococcus aureus.

(3) Die antibakterielle Wirkung wird in einem alkalischen Milieu verstärkt, wodurch der Urin zur Behandlung von Harnwegsinfektionen häufig alkalisiert wird.

4. es gibt eine dichte Kreuzresistenz zwischen Makroliden.

5. die Blut-Hirn-Schranke ist nicht leicht zu überwinden.

6. wird hauptsächlich über die Galle ausgeschieden, mit hoher Konzentration in der Galle.

7. hauptsächlich durch den hepatischen Stoffwechsel abgebaut, mit Vorsicht bei Leberinsuffizienz verwenden. Erythromycin verestert hat ein gewisses Maß an Hepatotoxizität, sollte in kleinen Mengen für einen kurzen Zeitraum verwendet werden.

Die wichtigsten Unterschiede zwischen Erythromycin und Azithromycin

1. das antimikrobielle Spektrum ist nicht dasselbe:Azithromycin verfügt über ein breiteres antimikrobielles Spektrum als Erythromycin und hat ein breiteres Anwendungsspektrum.

2. die antibakterielle Aktivität ist nicht die gleiche:Azithromycin hat eine stärkere antibakterielle Wirkung gegen Mycoplasma pneumoniae und Chlamydien als Erythromycin.

3. die Halbwertszeit ist unterschiedlich:Azithromycin hat eine lange Halbwertszeit, so dass es nur einmal am Tag eingenommen werden muss, während Erythromycin eine kurze Halbwertszeit hat und 2-4 Mal am Tag eingenommen werden muss.

4. die Häufigkeit der Nebenwirkungen ist nicht die gleiche:Azithromycin hat eine geringe Inzidenz von gastrointestinalen Reaktionen und Leberfunktionsstörungen, während Erythromycin im Vergleich zu Azithromycin eine höhere Inzidenz von gastrointestinalen Reaktionen und Leberfunktionsstörungen aufweist, und es besteht eine Korrelation mit der Dosis.

(5) Die Wechselwirkungen von Arzneimitteln sind nicht gleich:Azithromycin und Theophyllin weisen keine klinisch bedeutsamen Wechselwirkungen auf, während Erythromycin abnorm hohe Theophyllin-Konzentrationen und eine erhöhte Toxizität verursachen kann und mit Vorsicht angewendet werden sollte.

Makrolid-Antibiotika sind eine Klasse von schwach basischen Antibiotika, die von Streptomycin abstammen und deren Struktur durch das Vorhandensein eines 14-, 15- oder 16-gliedrigen Makrolidrings im Molekül mit Lactonstruktur gekennzeichnet ist. Der 14-gliedrige Ring wird hauptsächlich für Erythromycin, Clarithromycin und Roxithromycin verwendet, der 15-gliedrige Ring für Azithromycin und der 16-gliedrige Ring für Azithromycin, Madithromycin, Melphalanomycin, Gilgitoxicin und Cosmestericin. Wie unten dargestellt:

I. 14 $ Lactonring, Vertreter der Droge: Erythromycin

Erythromycin ist ein orales Antibiotikum, das 1952 aus den Stoffwechselprodukten von Streptococcus erythropolis entdeckt wurde. Aufgrund seiner starken gastrointestinalen Reaktion wurde seine orale Darreichungsform in Form von magensaftresistenten Tabletten hergestellt. Aufgrund seines schwach alkalischen Charakters, seiner Instabilität in Säure, seiner leichten Zerstörung durch Magensäure und seiner leichten Zersetzung und Inaktivierung wurde Erythromycin in verschiedene Ester und Salzvorstufen umgewandelt, wie z. B. das auf dem Markt erhältliche Erythromycinlactobionat. Der polygonale geschlossene Ring im Bereich der roten Linie hat 14 Eckpunkte, wobei jeder Eckpunkt ein Kohlenstoffatom darstellt, d. h. ein Ring mit 14 Elementen.

II. 15 $ Lactonring, repräsentativer Wirkstoff: Azithromycin

Azithromycin ist ein antibakterielles Makrolid der zweiten Generation, dessen Struktur durch die Einführung eines methylsubstituierten N-Atoms auf der Basis des ursprünglichen 14-gliedrigen Lactonrings gekennzeichnet ist, so dass die ursprüngliche 14-seitige Form zu einem 15-seitigen, d. h. 15-gliedrigen Ring wird. Seine orale Absorption ist schnell, so dass es meist als orales Präparat zubereitet wird; im Vergleich zu Erythromycin ist die Inzidenz von Nebenwirkungen geringer, gastrointestinale Reaktionen und gelegentliche Leberfunktionsstörungen und peripherer Leukozytenrückgang usw. Es kann als Kinderpräparat zubereitet werden, wie z. B. Azithromycin-Trockensuspension. Die Strukturformel ist in Abb. dargestellt:

III. 16 $ Lactonring, repräsentativer Wirkstoff: Madecassicin

Madecassicin ist ein Makrolid-Antibiotikum, das 1974 vom Sichuan Institute of Antimicrobial Research in China aus der Isolierung von Shengmiga streptomycin Sichuan var. mycarofacieus sichuanesis n. var. aus dem Waldboden des Mustergartens des Nanchuan Pharmaceutical Institute hergestellt wurde. Sein Ring ist ein 16-seitiger, d. h. 16-gliedriger Ring, der aus 15 Kohlenstoffatomen und einem Sauerstoffatom als Scheitelpunkt besteht, wie in Abb. 1 dargestellt:

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Vielen Dank für die Einladung.

Wie kann ich Ihnen das mit einfachen Worten vermitteln?

Makrolid-Antibiotika haben einen Ring mit 6 Kohlenstoffen im Hauptteil, manche haben 14, manche 15, manche 16, aber die Hauptindikationen sind alle ähnlich.

Bei diesem Ring muss die breite Öffentlichkeit nicht wissen, was der Unterschied zwischen einem Makrolid-Antibiotikum mit 14 Ringen und einem mit 16 Ringen ist.

Aber Sie müssen wissen: Wie werden die Antibiotika klassifiziert?

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